| CAS Number:34031-32-8 基本信息 | |
| 中文名:66896 | 金諾芬; 醋硫葡金; 2,3,4,6-四乙酰氧基-1-硫代-beta-D-吡喃葡萄糖(三乙基磷)金鹽 |
| 英文名:47072 | Auranofin |
| 別名: | (1-Thio-beta-D-glucopyranosato)(triethylphosphine)gold 2,3,4,6-tetraacetate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C20H34AuO9PS |
| 分子量: | 678.48 |
34031-32-8 | |
| EINECS登錄號: | 251-801-9 |
| InChI: | 1S/C14H20O9S.C6H15P.Au/c1-6(15)19-5-10-11(20-7(2)16)12(21-8(3)17)13(14(24)23-10)22-9(4)18;1-4-7(5-2)6-3;/h10-14,24H,5H2,1-4H3;4-6H2,1-3H3;/q;;+1/p-1/t10-,11-,12+,13-,14+;;/m0../s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 金諾芬 （34031-32-8）的性狀： 1.無色結(jié)晶； 2.熔點(diǎn)110～111℃，[α]23D－55.3°（c=1，甲醇）； 3.急性毒性LD50大鼠，小鼠（mg/kg）：265，310口服。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 抗風(fēng)濕藥 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 金諾芬 （34031-32-8）的生產(chǎn)方法： 吡喃葡糖和乙酸成酯后，再選擇性溴化得化合物（Ⅰ）。2.0g化合物（Ⅰ）和1.2g硫化鈉（或相應(yīng)的硫化鉀）及1.7g三乙基膦氯化金，在氯仿-水的混合液中，室溫?cái)嚢?h，得 金諾芬 （34031-32-8）。 另外，化合物（Ⅰ）和硫脲作用，得到化合物（Ⅱ）。往5.3g（0.011mo1）化合物（Ⅱ）溶于30rnl水所成的溶液中，于10℃下加入1.66g（0.012mo1）的碳酸鉀溶于20ml蒸餾水所成的冷溶液。3.86g（0.011mmol）的三乙基膦氯化金溶于30ml含有數(shù)滴二氯甲烷的乙醇，所成的溶液冷卻，并加入上述的水溶液中。加完后，在冷卻下繼續(xù)攪拌0.5h。分離出產(chǎn)生的固體，并先后用含水乙醇和水洗滌，真空干燥。得到無色結(jié)晶的本藥，熔點(diǎn)110～111℃。上述制備中所用的三乙基膦氯化金可通過下述方法來制備：溶于25ml乙醇的10.0g（0.08mo1）的2,2’-二羥基二乙硫醚所成的溶液，和溶于75ml蒸餾水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合；當(dāng)橙黃色的溶液變?yōu)閹缀鯚o色時，冷至5℃，在攪拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g（0.0425mo1）的三乙基膦；加完后繼續(xù)攪拌0.5h；過濾出產(chǎn)生的固體后，濾液濃縮至約30ml以產(chǎn)生沉淀，過濾；2次過濾出的固體一起用水：乙醇（2:1）來洗滌；溶于乙醇中，通過加入水至產(chǎn)生混濁后，任其結(jié)晶；得到的三乙基膦氯化金為白色針狀，熔點(diǎn)85～86℃。 2.（1）藥理及應(yīng)用 有抗炎作用，起效慢。口服后所含金的25%被吸收，其中60%與血漿蛋白結(jié)合，40％與細(xì)胞結(jié)合。本品主要由糞便排出。長期服用本品，金血漿濃度12周達(dá)高峰，并可保持穩(wěn)定狀態(tài)。主用于活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，亦用于對非甾體抗炎藥效果不顯或無法耐受患者，可延緩類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病變發(fā)展，改善癥狀，耐受好。 （2）用法 口服：成人量1日6mg，于早飯后服，或早、晚飯后各服3mg。初始劑量1日3mg，2周后增至 1日/6mg。如服6個月后療效不顯，可增至一日9mg，分3次服。若此量連服3個月效果仍不顯，應(yīng)停藥。 （3）注意 ①常見副作用有腹瀉，腹痛、惡心、胃腸不適。尚可見皮疹、瘙癢�？谇谎�、結(jié)膜炎少見。國外報(bào)道有白細(xì)胞、血小板減少、紫癜、單純紅細(xì)胞發(fā)育不全、暫時性蛋白尿、血尿等及肝功能短時異常。 ②對金過敏、壞死性小腸結(jié)腸炎、肺纖維化、剝脫性皮炎、骨髓再生障礙、進(jìn)行性腎炎、嚴(yán)重肝病患者以及孕婦、哺乳婦女慎用。 ③服用本品前應(yīng)檢查血、尿常規(guī)，血小板計(jì)數(shù)，肝、腎功能。 制劑：片劑為每片3mg。膠囊劑為每膠囊3mg。薄膜片為每片3mg（含金0.87mg）。 3.可燃性危險(xiǎn)特性：可燃；燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧；病人用藥副作用是：胃出血和胃潰瘍。 儲運(yùn)特性：通風(fēng)低溫干燥；與庫房食品原料存放。 滅火劑：干粉，泡沫，沙土，二氧化碳，霧狀水。 4.該物質(zhì)對環(huán)境可能有危害，對水體應(yīng)給予特別注意。遵照規(guī)定使用和儲存則不會分解。應(yīng)密閉于陰涼干燥環(huán)境中。 5.其他參數(shù)如下： ①疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無可用； ②氫鍵供體數(shù)量：0； ③氫鍵受體數(shù)量：10； ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：12； ⑤拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：114； ⑥重原子數(shù)量：32。 |
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