| CAS Number:59804-37-4 基本信息 | |
| 中文名:66191 | 替諾昔康; 4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物 |
| 英文名:46368 | Tenoxicam |
| 別名: | 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide; Mobiflex; Tilcotil |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C13H11N3O4S2 |
| 分子量: | 337.37 |
59804-37-4 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 替諾昔康 （59804-37-4）的性狀： 1.從二甲苯得結(jié)晶，熔點(diǎn)209～213℃（分解）； 2.黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭無味； 3.較易溶于二甲亞砜，難溶于二氯甲烷、丙酮、氯仿或冰醋酸，極難溶于乙醇、甲醇或乙醚，幾不溶于水； 4.亞急性毒性（mg/kg）：大鼠最大無影響量為每日4，狒狒為5，狗為0.5； 5.慢性毒性：狒狒每日給予1mg/kg，可見消化性潰瘍和腎乳頭的病變。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。 S36/37/39：穿戴合適的防護(hù)服、手套并使用防護(hù)眼鏡或者面罩。 |
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志: |  T：有毒物質(zhì) |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R23/24/25：吸入、皮膚接觸和不慎吞咽有毒。 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào): | UN2811 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 1. 替諾昔康 （59804-37-4）有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，也能抑制血小板聚集。其對(duì)淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜堿細(xì)胞釋放有明顯的抑制作用，對(duì)環(huán)氧酶和脂氧酶可產(chǎn)生雙重的抑制。起效快，約30min即可解除疼痛，長效，半衰期長達(dá)70～90h，可每日一次給藥。 2.用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、退化性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髖關(guān)節(jié)周炎、勞損、扭傷、急性痛風(fēng)等。耐受性較好。 3.本品對(duì)關(guān)節(jié)炎、水腫和緩激肽所致毛細(xì)血管滲透性增加的療效優(yōu)于雙氯滅痛，對(duì)肉芽腫的療效優(yōu)于消炎痛。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 替諾昔康 （59804-37-4）的規(guī)格： 按無水物計(jì)算，含C13H11N3O4S2不得少于99.0%和不得大于101.0%；有關(guān)物質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定；含重金屬不得大于0.002%；含水分不得大于0.5%；硫酸鹽灰分不得大于0.1%。 2. 替諾昔康 （59804-37-4）的生產(chǎn)方法： 3-羥基噻吩-2-甲酸甲酯經(jīng)氯化為3-氯噻吩-2-甲酸，用亞硫酸氫鈉對(duì)氯進(jìn)行親核取代后，再甲酯化，生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯（Ⅱ），氯化使磺基成為磺酰氯，再對(duì)2-甲氨基乙酸乙酯進(jìn)行�；�，然后在甲醇鈉作用下環(huán)合，最后和2-氨基吡啶反應(yīng)生成本品。 3.（1）作用與作用機(jī)制： 本品具有較好的鎮(zhèn)痛、消炎和解熱作用，也能抑制血小板聚集。作用機(jī)制與抑制前列腺合成有關(guān)。 （2）藥動(dòng)學(xué)： 口服吸收迅速，起效快（給藥后30min即可解除疼痛），2-4h血藥濃度達(dá)峰值，血漿t1/2約70h，血漿蛋白結(jié)合率為99.4%。本品全部被代謝成無活性的代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。 （3）注意事項(xiàng)： 不良反應(yīng)小，偶見皮膚過敏、頭痛、耳鳴、心悸、血紅蛋白和白細(xì)胞減少等。 過敏患者、水楊酸類或其他非甾體抗炎藥物過敏者、嚴(yán)重的消化性潰瘍及出血、接受麻醉及手術(shù)的病人禁用。腎功能不全者、妊娠及授乳婦女、老年及兒童慎用。長期給藥應(yīng)定期檢查尿及肝功能。 （4）臨床應(yīng)用： 用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、退化性關(guān)節(jié)病、關(guān)節(jié)外病變、扭傷、肩周炎、勞損及急性痛風(fēng)等。 （5）用法計(jì)量： 口服：20mg/次，1次/d。痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作：40mg/次，1次/d。痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作：40mg/次，1次/d，第3天起20mg/次，1次/d，給藥5d。 （5）制劑： 片劑：20mg。 4.本品的鎮(zhèn)痛活性強(qiáng)，起效快，作用持久。其作用強(qiáng)度為雙氯滅痛、消炎痛的11倍，但對(duì)前列腺素合成的影響很少。其退熱活性與消炎痛相當(dāng)，比阿司匹林強(qiáng)，但比炎痛喜康、雙氯滅喜康、雙氯滅痛和萘普生弱。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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