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CAS號查詢

61869-08-7

CAS號查詢化工產品 >  CAS No.61869-08-7

61869-08-7  帕羅西汀

CAS Number:61869-08-7 基本信息
中文名:34795 帕羅西汀;
帕羅昔丁;
(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[(3',4'-亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶
英文名:14972 Paroxetine
別名: (-)-trans-4R-(4'-Fluorophenyl)-3S-((3',4'-methylenedioxyphenoxy)methyl)piperidine
分子結構:
  • CAS:61869-08-7_帕羅西汀的分子結構
  • CAS:61869-08-7_帕羅西汀的分子結構
  • 1
  • 2
分子式: C19H20FNO3
分子量: 329.37
61869-08-7
物理化學性質
性質描述:帕羅西汀(61869-08-7)的性狀:
    1.鹽酸帕羅西汀(Paroxetine Hydrochloride):C19H20FNO3·HCl,微小片狀結晶,熔點118℃。
    2.鹽帕羅西汀半合物(Paroxetine Hydrochloride Hemihydrate):C19H20FNO3·HCl·1/2H2O,結晶,熔點129~131℃。
    3.馬來酸帕羅西汀(Paroxetine Maleate):C19H20FNO3·C4H4O4,從乙醇-乙醚結晶,熔點136~138℃。[α]D-87°(c=5,乙)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):845皮下注射,500口服。
其他信息
產品應用:帕羅西汀(61869-08-7)的用途:
    該藥能強力和選擇性地抑制突觸體對5-羥色胺的重吸收,不直接干擾任何中樞神經遞質受體。用于抑郁,特別是焦慮和強迫癥。
生產方法及其他:1.帕羅西汀(61869-08-7)的生產方法:
    (1)方法一:

    反式-3-羥甲基-4-(4-氟基)哌啶和甲磺酰反應,形成甲磺酸酯后,再和5-羥基-1,3-苯并二瑤茂的鈉鹽反應,得到該藥。在異丙醇中用鹽酸酸化,可得鹽酸帕羅西汀半水合物。

    (2)方法二:
    化合物(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)在二環(huán)己基化二亞胺(DCC)存在下,縮合得到帕羅西汀(61869-08-7)。

    (3)方法三:
    化合物(Ⅰ)轉化為甲磺酸酯后,再和化合物(Ⅱ)的鈉鹽反應,得到產物。

    (4)方法四:
    化合物(Ⅲ)或其它N-烷基取代的化合物溶于甲苯,在5℃,于15min中,加入氯甲酸(1-氯乙基)酯。加畢,攪拌18h。加入甲醇,再攪拌12h。移出溶劑,剩余物溶入熱異丙醇,用活性炭和氧化處理,過濾。往濾液中加入水,再過濾收集析出的沉淀,即得鹽酸帕羅西汀半水合物,收率92%。

2.規(guī)格:
    片劑:20mg/片,30mg/片。

3.適應癥:
    適用于治療各種憂郁癥。包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。

4.用量用法:
    口服,每日20mg,早餐后1次服,如病人白天嗜睡可改在晚上服藥。最高每日50mg。老年人不宜超過40mg,肝腎疾病患者劑量宜減。

5.帕羅西汀(61869-08-7)的注意事項:
    抗膽堿作用及對心臟功能影響較小。該藥與匹莫齊特不能同時用, 該藥可增加血漿中匹莫齊特的濃度,而匹莫齊特血藥濃度升高會導致QT間期延長和嚴重心律失常,如果不會請在醫(yī)師指導下服藥。

  2005年底,F(xiàn)DA在該藥標簽上注明:該藥用于妊娠婦女不安全。目前,該藥使GSK在美國面臨約600件有關該藥導致新生兒出生缺陷的法律訴訟。

6.作用與用途:
    為較新的SSRI,能選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝。畬е峦挥|間隙5-HT積聚,從而增強5-HT傳遞效能,是幾種SSRI中抑制5-HT再攝取效力最強者。抑制NE的再攝取能力則小得多,對多巴胺、組胺受體不敏感,僅對M受體有很弱的親和力。經腦電圖顯示,服用本品并不引起鎮(zhèn)靜作用,但臨床使用可明顯改善睡眠。不論頓服或分次服,均不影響人的精神運動操作,也不加強氟哌啶醇、異戊巴比妥、奧沙西泮或乙醇效果。其抗抑郁作用強度與三環(huán)類抗抑郁劑相似,而副作用則相對較小。適用于各種抑郁癥,尤其對焦慮性抑郁療效顯著。亦可用于驚恐障礙。強迫癥。

7.禁忌癥:
    老年患者慎用,應減量。

8.不良反應:
    心血管系統(tǒng)副作用小是本品的特點,常見有口干、惡心、嘔吐、食欲減退,少數(shù)有頭痛、眩暈、震顫、乏力、多汗等。 

9.作用機理:
    口服吸收良好,迅速分布至各組織器官。具有親脂胺的特性,給藥后僅1%存在于體循環(huán)中,血漿蛋白結合率為95%.服后6小時達血濃峰值。半衰期為24小時。主要通過氧化進行代謝。多數(shù)以結合形式由尿排出,少量通過乳汁及膽汁從糞中排泄。
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