| CAS Number:74258-86-9 基本信息 | |
| 中文名:6044 | 阿拉普利; 2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙�；�)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸 |
| 英文名:76220 | Alacepril |
| 別名: | 2-[[1-(3-Acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C20H26N2O5S |
| 分子量: | 406.50 |
74258-86-9 | |
| InChI: | 1S/C20H26N2O5S/c1-13(12-28-14(2)23)19(25)22-10-6-9-17(22)18(24)21-16(20(26)27)11-15-7-4-3-5-8-15/h3-5,7-8,13,16-17H,6,9-12H2,1-2H3,(H,21,24)(H,26,27) |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 阿拉普利(74258-86-9)的用途： 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，是前體藥物，口服后轉(zhuǎn)化為脫乙�；⒗绽涂ㄍ衅绽�。 用于原發(fā)性和腎性高血壓。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 阿拉普利(74258-86-9)的生產(chǎn)方法： 1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基嗎啉的二氯甲烷中，加入0.57g化合物(Ⅱ)，反應(yīng)1h，得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反應(yīng)1h，得1.8g阿拉普利。 阿拉普利(74258-86-9)的藥理： 是一種含巰基的新型血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，其作用為： ①抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ，并抑制血管緊張素Ⅰ的升壓作用，使外周血管擴(kuò)張。 ②通過(guò)減少血管緊張素Ⅱ生成，使醛固酮分泌減少，水鈉潴留減輕。本品對(duì)心臟血流動(dòng)力學(xué)發(fā)揮有益影響，可使收縮壓、舒張壓、平均動(dòng)脈壓降低，總外周血管阻力降低，心率和心輸出量增加，肺毛細(xì)血管楔嵌壓降低，左室舒張末期壓降低。 阿拉普利(74258-86-9)的藥動(dòng)學(xué)： 口服吸收好，生物利用度為67%。藥物在體內(nèi)去乙酰化后迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽�，但作用比卡托普利�?qiáng)3倍。本品血漿達(dá)峰時(shí)間為1h。血中游離、蛋白結(jié)合和總的卡托普利半減期分別為1.9h、4.2h和5.2h。24h尿總排出量為59%，藥物可分別經(jīng)腎臟和腸道排泄。 阿拉普利(74258-86-9)的適應(yīng)癥： 1.高血壓：降壓作用明顯，既可作為降壓首選藥，又可作為應(yīng)用其他降壓藥物療效不佳時(shí)的替代藥。 2.心肌缺血：既可降低心肌氧耗，又能增加心肌氧供，能減少心絞痛嚴(yán)重度和發(fā)作次數(shù)，改善運(yùn)動(dòng)耐量，尤其適合于伴有高血壓的冠心病心絞痛患者。 3.心力衰竭：可起到擴(kuò)張血管和減輕水鈉潴留作用，在治療心力衰竭中可作為首選藥。 阿拉普利(74258-86-9)的用法用量： 口服，每次25~50mg，每日3次。 與其他血管擴(kuò)張藥合用時(shí)要防止低血壓。 不要與保鉀利尿藥合用，本品長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)要防止高血鉀。 由于本品可同時(shí)經(jīng)腸道和腎臟排泄，故單純肝功能不全或腎功能不全患者可安全使用。 劑型與規(guī)格：片劑：25mg/片。 阿拉普利(74258-86-9)的給藥說(shuō)明： 與其他血管擴(kuò)張藥合用時(shí)要防止低血壓。 不要與保鉀利尿藥合用，本品長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)要防止高血鉀。 由于本品可同時(shí)經(jīng)腸道和腎臟排泄，故單純肝功能不全或腎功能不全患者可安全使用。 阿拉普利(74258-86-9)的不良反應(yīng)： 偶見(jiàn)咳嗽、上腹部不適、皮疹、腎功能損害、頭暈，但均輕微，停藥后可恢復(fù)。 阿拉普利(74258-86-9)的相互作用： 在治療高血壓中可與氫氯噻嗪或呋塞米合用。在治療心力衰竭中可與洋地黃制劑，排鉀利尿劑合用，可起到協(xié)同作用。不要與保鉀利尿藥合用， |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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