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CAS號查詢

88678-31-3

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.88678-31-3

88678-31-3  利拉萘酯

CAS Number:88678-31-3 基本信息
中文名:57235 利拉萘酯;
N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氫)-2-萘酯
英文名:37411 Liranaftate
別名: Carbamothioicacid, (6-methoxy-2-pyridinyl)methyl-, O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)ester (9CI);
Liranaftate;
M 732;
O-(5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthyl)N-(6-methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamate;
O-5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthyl6-methoxy-2-pyridyl(methyl)thiocarbamate;
Piritetrate
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:88678-31-3_利拉萘酯的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:88678-31-3_利拉萘酯的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C18H20N2O2S
分子量: 328.43
88678-31-3
InChI: 1S/C18H20N2O2S/c1-20(16-8-5-9-17(19-16)21-2)18(23)22-15-11-10-13-6-3-4-7-14(13)12-15/h5,8-12H,3-4,6-7H2,1-2H3
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:白色或淡黃色粉末
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:廣譜抗真菌藥,治療足癬、體癬、股癬效果好
生產(chǎn)方法及其他:1.利拉萘酯(88678-31-3)的制備方法:
    甲酸四氫萘酯溶于乙腈,加入2-甲胺基-6-甲氧基吡啶碳酸鉀,在室溫攪拌,即得產(chǎn)物。

2.利拉萘酯(88678-31-3)的藥理作用:
  本品通過抑制真菌細(xì)胞的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng),阻遏細(xì)胞構(gòu)成成分麥角固的合成,從而發(fā)揮抗真菌活性。

  本品的抗真菌活性為托萘酯的8倍,抗皮膚癬菌的效果較克霉唑更好。本品對毛發(fā)癬菌屬的最小抑菌濃度(MIC)<0.05毫克/毫升,對小孢子菌屬和絮狀表皮癬菌特別有效。對托萘酯耐藥的曲霉菌屬對本品敏感。雖然新型隱球菌對本品敏感,但是本品對大多數(shù)雙態(tài)性真菌和酵母菌無效。

3.適應(yīng)證:
  利拉萘酯(liranaftate)系角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑和細(xì)胞壁合成抑制劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與托萘酯相似,適用于皮膚真菌感染的局部治療,如體癬,股癬,股癬,足癬。

4.臨床評價:
  在一項(xiàng)隨機(jī)比較臨床研究中,病人隨機(jī)涂擦本品每天1次(1085例),或使用原先使用的治療白癬的外用藥1天2~3次。結(jié)果顯示,本品組顯效913例,且1天1次的用法提高了患者的依從性。

  在另一項(xiàng)Ⅲ期臨床研究中,患者接受本品涂擦1天1次治療腳癬、股癬(或體癬)感染,真菌學(xué)治愈率分別為82%和90%。

5.用法用量:
    涂擦一日一次

6.不良反應(yīng):
    本品毒性極低,目前未見有嚴(yán)重不良反應(yīng)的報道。
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